药物合成

第一章绪论

一、药物合成的作用及发展

二、合成方法分类

三、合成设计研究途径

四、如何学习药物合成

参考文献

第二章药物合成设计基本原理

第一节合成设计的准备工作

第二节目标分子的考察

一、目标分子的结构特征

二、目标分子的化学反应性

三、类似物合成方法的借鉴

四、目标分子生物合成途径的借鉴

第三节逆合成分析法

一、逆合成分析法基本介绍

二、分子分拆法基本概念

三、官能团的分拆与转化

四、连接的应用

五、拆开分子时应注意的事项

六、几个特例

第四节合成路线的考察和选择

一、合成路线设计的评价标准

二、合成路线考察

三、绿色化学合成

四、合成路线设计注意事项

参考文献

第三章合成控制方法与策略

第一节区域专一性控制反应性差异的利用

一、反应的选择性及控制因素

二、反应性差异的利用

三、试剂和反应条件对选择性合成的调节作用

第二节区域专一性控制导向基与保护基的应用

一、导向基

二、保护基

第三节区域专一性控制潜在官能团的应用

一、潜在官能团的定义及类型

二、潜在官能团的应用

第四节立体选择性控制不对称合成反应

一、对映体拆分法

二、不对称合成反应简介

三、非对映选择性合成

四、对映选择性合成

五、双立体差异反应

六、“绝对”不对称合成反应

七、具体反应例证

第五节重排反应的利用

一、重排反应

二、碳?碳重排

三、碳?杂重排

四、杂?碳重排

参考文献

第四章药物合成中常用的基本反应

第一节与药物分子骨架形成相关的反应

一、碳?碳单键的形成

二、碳?碳双键的形成

三、碳环的形成

四、杂环的形成

第二节药物分子中官能团的引入与转换

一、官能团的引入

二、官能团的转换

三、氧化反应

四、还原反应

第三节有机药物化学结构的修饰

一、成盐修饰

二、利用共价结合引入增溶基团的修饰

三、用作前药的修饰

四、靶向药物的连接

参考文献

第五章药物与相关中间体的合成

第一节含脂环结构的药物

一、环戊烷类药物

二、环己烷类药物

三、金刚烷类药物

四、维生素A类药物

第二节含芳香基团的药物

一、类别

二、单环芳香烃类药物

三、多环芳香烃类药物

第三节甾体类药物

一、结构特征与分类

二、甾体药物合成的常用反应

第四节与吗啡结构有关的药物

第五节β?内酰胺类抗生素

一、结构特征与分类249

二、半合成β?内酰胺类衍生物的一般方法

第六节多肽和多聚核苷酸的化学合成

一、多肽的化学合成

二、多聚核苷酸的化学合成

第七节含杂环药物

一、杂环化合物的分类和命名

二、含五元杂环药物

三、含苯并五元杂环药物

四、含六元杂环药物

五、含苯并六元杂环药物

六、含稠杂环药物

七、麦角类药物

参考文献

第六章药物合成方法新进展

第一节生物催化合成反应在药物合成中的应用

一、概述

二、生物催化的催化剂

三、酶促反应及其应用

第二节电化学合成反应在药物合成中的应用

一、电化学合成反应的优势

二、电化学合成反应所需的基本设备与材料

三、电化学合成反应示例

第三节光化学反应在药物合成中的应用

一、光化学反应基本介绍

二、光化学反应的基本仪器和条件

三、光化学反应具体示例

第四节相转移催化反应在药物合成中的应用

一、相转移催化反应的原理

二、相转移催化反应示例

第五节组合化学

一、组合化学简述

二、组合合成方法

三、固相合成法

四、液相合成法

五、液固相合成

第六节微波催化反应在药物合成中的应用

一、微波催化合成

二、微波反应的具体应用

参考文献

　　这是一本简明的药物合成教材。该书较全面地介绍了药物合成的基本策略及药物合成的新方法、新技术和新理念，既可作为药学化学专业本科生、研究生教材，也可为相关科技人员、教师所参考，并可作为其他专业本科生、研究生合成化学所用教材及参考书。　　药物合成是药物化学的中心，是药物改造以及验证所设计药物的关键。本书着眼于整体药物，以合成路线设计的原理、方法及技巧的介绍为起点，依次介绍选择性合成、导向基的应用等方法。在说明有机药物骨架构建和基团相互转换的基础上，根据药物结构的不同，介绍药物及重要中间体的合成技巧、设计思路和具体合成方法。　　本书特色：　　兼顾基础性和新颖性。以有机化学的理论和成果为基础，注意学科的交叉、渗透和应用发展，力争取材合理，特别注意体现各类不同结构药物合成过程中的共同点和差异之处。　　注重理论和应用的紧密结合。让读者在学习到有关知识的同时掌握发现问题、提出问题和解决问题能力。　　强调实际应用性。在介绍具体方法的同时，以具体结构为主线介绍几百种相关药物的合成，使其设计、合成方法和技巧得到具体的体现。　　本书内容涉及：合成路线的设计和合成控制策略、合成方法、重要药物及药物中间体合成基本方法及技巧、药物合成的新进展。