新药合成艺术

第一章药物化学在药物研发过程中所充当的角色

1.1简介

1.2药物研发过程中的困难

1.3药物化学的工具

1.3.1硅模型

1.3.2基于结构的药物设计(SBDD)

1.4合成化学在药物研发中的作用

参考文献

第二章工艺研究：多贵？多快？

2.1简介

2.2为成功放大毒理研究和工期临床原料药生产工艺需考虑的因素

2.3Ⅱ期临床及以后所需原料药生产工艺需考虑的因素

2.3.1试剂选择

2.3.2溶剂选择

2.3.3单元操作

2.3.4发展简单、高效和适用的后处理及分离方法

2.3.5物理性状的重要性

2.3.6通过路线设计与工艺优化减少尾气排放

2.4小结

参考文献

Ⅰ癌症及传染病

第三章治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂

3.1绪论

3.2依西美坦的合成

3.3阿那曲唑的合成

3.4来曲唑的合成

参考文献

第四章喹诺酮抗生素

4.1绪论

4.1.1作用机理

4.1.2耐药模式

4.1.3构效关系(SAR)和结构-毒性关系(STR)

4.1.4药代动力学

4.1.5合成路线

4.2左氟沙星

4.3莫西沙星

4.4吉米沙星

4.5加雷沙星：一个有前景的临床候选新药

参考文献

第五章三唑类抗真菌药

5.1绪论

5.2伊曲康唑的合成

5.3氟康唑的合成

5.4伏立康唑的合成

5.5福司氟康唑的合成

参考文献

第六章非核苷HIV逆转录酶抑制剂

6.1绪论

6.2奈韦拉平的合成

6.3依法韦恩茨的合成

6.4德拉维拉丁甲磺酸盐的合成

参考文献

第七章抗流感的神经氨酸苷酶抑制剂

7.1绪论

7.1.1瑞乐沙

7.1.2特敏福

7.2奥司他韦磷酸盐的合成

7.3扎那米韦的合成

参考文献

Ⅱ心血管及新陈代谢类疾病

第八章过氧化物酶增生的活性受体(PPAR)对Ⅱ型糖尿病的作用

8.1绪论

8.1.1胰岛素

8.1.2磺基脲类药

8.1.3瑞格列萘

8.1.4双胍类药

8.1.5α-葡萄糖苷酶抑制剂

8.1.6噻唑啉二酮

8.2罗格列酮的合成

8.3匹格列酮的制备

8.4莫格他唑的制备

参考文献

第九章治疗高血压的血管紧张素AT1受体拮抗剂

9.1绪论

9.2氯沙坦钾盐

9.2.1氯沙坦钾盐简介

9.2.2氯沙坦钾盐的合成

9.3缬沙坦

9.3.1缬沙坦简介

9.3.2缬沙坦的合成

9.4依贝沙坦

9.4.1依贝沙坦简介

9.4.2依贝沙坦的合成

9.5坎地沙坦酯

9.5.1坎地沙坦酯简介

9.5.2坎地沙坦酯的合成

9.6奥美沙坦酯

9.6.1奥美沙坦酯简介

9.6.2奥美沙坦酯的合成

9.7依普罗沙坦甲磺酸盐

9.7.1依普罗沙坦甲磺酸盐简介

9.7.2依普罗沙坦甲磺酸盐的合成

9.8替米沙坦

9.8.1替米沙坦简介

9.8.2替米沙坦的合成

参考文献

第十章治疗高血压症的主要ACE抑制剂

10.1绪论

10.2依那普利马来酸盐的合成

10.3赖诺普利的合成

10.4喹那普利的合成

10.5苯那普利的合成

10.6雷米普利的合成

10.7福辛普利钠的合成

参考文献

第十一章治疗高血压症的二氢吡啶类钙通道阻滞剂

11.1绪论

11.2硝苯地平的合成

11.3菲洛地平的合成

11.4氨氯地平苯磺酸盐的合成

11.5阿折地平的合成

参考文献

第十二章第二代HMG-CoA还原酶抑制剂.

12.1绪论

12.2氟伐他汀的合成

12.3罗素他汀的合成

12.4匹伐他汀的合成

参考文献

第十三章胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝

13.1绪论

13.2发现依泽替米贝

13.3依泽替米贝的合成

参考文献

Ⅲ中枢神经系统疾病用药

第十四章用于治疗抑郁症的双重选择性的复合胺及降肾上腺素再吸收抑制剂

14.1绪论

14.2文拉法辛盐酸盐的合成

14.3米那普仑的合成

14.4度洛西汀的合成

参考文献

第十五章治疗失眠症的GABAA受体激动剂类药物

15.1绪论

15.2唑吡坦的合成

15.3扎来普隆的合成

15.4右佐匹克隆的合成

15.5茚地普隆的合成

参考文献

第十六章α2δ配体

16.1绪论

16.2加巴喷丁的合成

16.3普瑞巴林的合成

参考文献

第十七章治疗注意缺陷多动障碍的药物

17.1绪论

17.1.1兴奋剂与非兴奋剂

17.2安非他明的合成

17.2.1d-和l-安非他明的药物动力学性质

17.2.2d-和l-安非他明的手性合成

17.3哌醋甲酯)的合成

17.3.1哌醋甲酯的剂型

17.3.2哌醋甲酯的手性合成

17.4阿托西汀的合成

参考文献

索引

　　在本书中，作者深刻而又权威地介绍了药物研发齣现状和需求。从事药物化学和合成化学的工作者和研究生将从该书学到许多具有实用价值的知识。书的前两章论述了药物研发的复杂性，对于任何具有潜在的治疗效果的分子必须有适当的途径来发现构效关系，以及由最初的小范围的实验室合成到工艺优化直至成功投入商业生产的许多方面因素。剩下的15章是大量关于从化学合成到临床的抗癌、抗感染、抗心血管和代谢方面药物合成的例子。同时，这些章节中的每一章都对通过化学手段将第一代药物的疗效改进到第二代和第三代药物的例子进行了阐述。该书可供各大专院校作为教材使用，也可供从事相关工作的人员作为参考用书使用。