药物化学

第一章绪言1

一、药物化学研究的对象、内容及任务1

二、药物化学的起源与进展1

三、药品质量与质量标准2

四、药品的名称与命名原则3

思考题4

第二章抗生素5

第一节概述5

一、抗生素的定义及分类5

二、抗生素类药物的发展过程5

三、抗生素微生物合成的基本过程6

第二节β?内酰胺类抗生素7

一、青霉素类抗生素7

二、头孢类抗生素11

三、β?内酰胺酶抑制剂11

第三节四环素类抗生素12

一、四环类抗生素结构的基本特征12

二、天然四环类抗生素13

三、半合成四环类抗生素13

第四节氨基糖苷类抗生素13

一、氨基糖苷类抗生素结构特征13

二、天然氨基糖苷类抗生素13

三、半合成氨基糖苷类抗生素15

第五节大环内酯类抗生素15

一、大环内酯类抗生素的结构特征15

二、天然大环内酯类抗生素15

三、半合成大环内酯类抗生素16

思考题17

第三章维生素18

第一节脂溶性维生素18

一、维生素A18

二、维生素D20

三、维生素E22

第二节水溶性维生素24

一、维生素B125

二、维生素B226

三、维生素C27

思考题30

第四章心血管类药物31

第一节强心药31

一、强心苷类31

二、磷酸二酯酶抑制剂类32

三、钙敏化剂32

四、β受体激动剂32

第二节抗心绞痛药33

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类33

二、钙通道阻滞剂34

三、β受体阻断药34

第三节抗心律失常药35

一、抗心律失常药物的分类35

二、钠通道阻滞剂36

三、β受体阻滞剂36

四、钾通道阻滞剂37

五、钙拮抗剂37

第四节抗高血压药37

一、中枢性降压药38

二、作用于交感神经系统的降压药38

三、神经节阻断药39

四、血管扩张药39

五、肾上腺素α1受体阻断剂39

六、影响肾素?血管紧张素?醛固酮系统的药物40

七、利尿药41

第五节降血脂药物42

一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂42

二、烟酸类43

三、苯氧乙酸类43

四、其他类44

思考题45

第五章抗肿瘤药物49

第一节生物烷化剂49

一、氮芥类药物50

二、亚乙基亚胺类53

三、磺酸酯及多元醇类54

四、亚硝基脲类55

第二节抗代谢药物56

一、嘧啶类抗代谢物56

二、嘌呤类抗代谢物58

三、叶酸类抗代谢物59

第三节抗肿瘤金属铂配位化合物60

第四节抗肿瘤植物有效成分及衍生物62

一、喜树碱类药物62

二、长春碱类药物63

三、鬼臼毒素类药物63

四、紫杉烷类药物64

第五节抗生素类抗肿瘤药物64

一、多肽类抗生素64

二、醌类抗生素65

思考题65

第六章麻醉药66

第一节全身麻醉药66

一、吸入全麻药66

二、非吸入全麻药68

第二节局部麻醉药69

一、芳酸酯类局麻药69

二、酰胺类局麻药71

三、局麻药的构效关系72

思考题73

第七章镇静催眠药和抗精神失常药75

第一节镇静催眠药75

一、巴比妥类药物75

二、苯二氮类药80

三、咪唑并嘧啶类83

第二节抗精神失常药83

一、抗精神病药84

二、抗焦虑药89

三、抗抑郁药89

四、抗躁狂药90

思考题91

第八章解热镇痛药及非甾体抗炎药93

第一节解热镇痛药93

一、水杨酸类药物93

二、苯胺类药物96

三、吡唑酮类药物98

第二节非甾体抗炎药100

一、芳基乙酸类药物101

二、芳基丙酸类药物102

三、1,2?苯并噻唑类药物104

第三节抗痛风药物106

一、秋水仙碱106

二、丙磺舒106

三、别嘌醇106

思考题107

第九章抗过敏和抗溃疡药108

第一节抗过敏药物108

一、H1受体拮抗剂108

二、过敏介质释放抑制剂115

三、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂116

第二节抗溃疡药物117

一、H2受体拮抗剂117

二、质子泵抑制剂121

思考题122

第十章抗菌药及抗病毒药物124

第一节抗菌药物124

一、喹诺酮类抗菌药物124

二、抗真菌药物125

三、抗结核药物127

第二节抗病毒药物129

一、核苷类抗病毒药物129

二、非核苷类抗病毒药物131

思考题132

第十一章性激素和肾上腺皮质激素133

第一节概述133

一、甾类激素的基本结构133

二、甾类激素的分类和命名134

三、甾类激素的半合成134

第二节雄性激素和蛋白同化激素136

一、雄性激素136

二、蛋白同化激素137

第三节雌激素139

一、天然雌激素139

二、半合成及全合成雌激素139

三、非甾雌激素及选择性雌激素受体调节剂140

第四节孕激素141

一、天然孕激素141

二、半合成孕激素142

三、孕激素拮抗剂和抗着床避孕药143

第五节肾上腺皮质激素144

一、天然肾上腺皮质激素144

二、半合成肾上腺皮质激素145

思考题147

第十二章药物化学结构与药理活性148

一、结构特异性药物和结构非特异性药物148

二、影响药物产生药效的主要因素148

三、药物理化性质对药效的影响149

四、电子密度分布对药效的影响150

五、键合特性对药效的影响151

六、药物的立体结构对药效的影响152

思考题153

第十三章药物结构与药物代谢156

一、氧化反应156

二、还原反应159

三、水解反应160

四、结合反应160

思考题162

第十四章药物结构与药物合成方法164

第一节药物结构与药物合成方法的关系164

第二节药物合成路线的剖析方法165

一、药物结构中碳杂键是易切断点165

二、对称分子中对称结合键是容易切断键166

三、从季碳原子与叔碳原子结合键处切断167

第三节药物合成路线剖析举例167

一、维生素B6的合成路线167

二、非甾体消炎药布洛芬的合成路线169

思考题170

第十五章新药研究概论171

第一节先导化合物的产生途径和方法171

一、从天然生物活性物质中发现先导物171

二、以生命科学为基础发现先导物172

三、基于临床用药的深入研究来发现先导化合物173

第二节先导化合物的优化174

一、生物电子等排174

二、前体药物175

三、定量构效关系研究177

第三节国内新药申报基本内容和程序178

一、新药研究方面的有关法律和规章178

二、新药申报基本内容178

三、药品注册申报的基本程序181

四、药品注册审评费用182

第四节药品技术评审机构及技术评审流程184

一、国家药审中心机构设置及职能185

二、国家药审中心主要审评岗位设置及岗位职责185

三、国家药审中心药品审评工作程序186

四、审评时限的管理及审评时限分配188

思考题191

第十六章药物化学实验部分192

第一节药物化学实验的基础知识192

一、实验室规则192

二、实验室的安全及事故的预防192

三、玻璃仪器的洗涤194

四、药品的取用及称量195

五、玻璃仪器的装配与使用195

六、实验记录及实验报告195

七、实验产率的计算197

八、常用的实验仪器197

九、常用的实验装置197

十、重结晶及过滤199

第二节药物制备实验199

一、苯佐卡因的制备199

二、苯妥英钠的制备201

三、阿司匹林的制备203

四、磺胺乙酰钠的制备204

五、贝诺酯的制备205

第三节药物性质实验206

一、抗生素类药物的性质实验206

二、维生素类药物的性质实验208

三、药物的氧化变质反应209

思考题210

参考文献211

　　药物化学是一门以有机化学、药理学、生物化学等为基础的应用性学科。目前，已有包括本科、大专、中专在内的各种版本的教材，涉及内容广泛，各具特点。本教材是根据药品销售和医院使用情况，选用使用数量大、使用频率高的药物或经典药物为典型药物代表，力求选用典型药物的数量少而精，删减传统《药物化学》教材中对许多药物大篇幅的介绍。此外，还根据国家的相关规定进行有关国内新药注册方面的内容介绍，使学生了解国内新药申报的基本程序和注意事项。　　“药物化学”是制药专业必修的一门专业基础课程。本书根据高等职业教育的特点编写，体现理论教学必需够用的原则，将传统教学内容进行相应改革和调整，使本教材新颖实用，简明扼要，具有高职教育特点。　　本教材共分十六章。包括绪言、抗生素、维生素、心血管类药物、抗肿瘤药物、麻醉药、镇静催眠药和抗精神失常药、解热镇痛药和非甾体消炎药、抗过敏和抗溃疡药、抗菌药及抗病毒药、性激素和肾上腺皮质激素、药物结构与药理活性、药物结构与药物代谢、药物结构与药物合成方法、新药研究概论及药物化学实验部分。每章都有学习目标和思考题。　　本教材主要适用高职高专制药技术类、药品营销类、食品药品管理类专业使用，化工类、生物类等相关专业的学生可作为参考书，也可作为医药企业员工培训教材。