药物化学

前言

第1章导论

一、药物的含义和类别

二、药物化学的研究内容

三、药物的质量和标准

第2章局部麻醉药和镇痛药

第1节局部麻醉药

一、可卡因化学结构的简化

二、化学合成的局部麻醉药

第2节镇痛药

一、概述

二、吗啡的结构、构型和构象

三、吗啡衍生物--吗啡结构的修饰

四、吗啡合成代用品--吗啡结构的改造

五、其他结构类型镇痛药

第3章解热镇痛药和非甾体抗炎药

第1节解热镇痛药

一、水杨酸及其衍生物

二、乙酰苯胺衍生物

三、吡唑酮衍生物

第2节非甾体类抗炎药

一、概述

二、非甾体抗炎药的结构类型

三、在芳环上引入α-甲基乙酸基团的方法

四、其他结构类型的非甾体类抗炎药

第4章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药

第1节镇静、催眠和抗焦虑药

一、巴比妥类药物

二、苯并二氮杂?类药物

三、其他结构类型药物

第2节抗癫痫药

一、乙内酰脲类

二、其他结构类型

第5章 心血管药物

第1节降血脂药物

第2节抗心律失常药物

第3节抗心绞痛药物

第4节抗高血压药物

第6章 抗肿瘤药物

第1节生物烷化剂

一、生物烷化剂的作用方式

二、生物烷化剂的化学性质

三、提高生物烷化剂选择性的途径

第2节生物还原烷化剂

一、生物还原烷化剂的结构类型

二、可能的生物还原烷化剂的实例

第3节抗代谢物

第4节金属配合物

第5节 诱导分化剂

第7章 合成抗菌药

第1节磺胺类药物

一、对氨基苯磺酰胺衍生物

二、磺胺类药物的抗菌机制

三、构效关系

四、磺胺类药物的合成

第2节喹诺酮类药物

一、喹诺酮类药物母核的结构类型

二、喹诺酮类药物的作用机制

三、典型药物的合成

四、喹诺酮类药物的构效关系

第3节咪唑类抗菌药

第4节甲氧苄啶

第8章 抗生素

第1节概述

一、抗生素的含义

二、抗生素的来源

三、抗生素的分类

第2节β-内酰胺类抗生素

一、青霉素G和半合成青霉素

二、碳青霉烯类抗生素

三、半合成头孢菌素类抗生素

第3节四环素类抗生素

第4节其他抗生素

第9章 维生素

第1节水溶性维生素

一、维生素B1的合成

二、维生素B6的合成

三、维生素C的合成

四、异维生素C钠的合成

第2节脂溶性维生素

一、维生素A的合成

二、维生素E的合成

第10章 甾体激素类药物

第1节甾类药物的结构、构型和构象

第2节甾体激素药物的分类

一、根据母体的化学结构特征分类

二、根据甾体激素的生源分类

第3节甾体激素类药物的合成

一、孕甾双烯醇酮乙酸酯的制备

二、改造孕甾双烯醇酮乙酸酯结构,合成相应的甾类药物示例

三、甾类药物合成中的常用反应

四、具体药物的合成示例

五、甾类药物的全合成

第11章 前药与软药

第1节前药

一、基本概念

二、前药技术的基本要求

三、前药的类别

第2节软药

一、概述

二、软类似物的设计

三、活化的软化合物的设计

四、用控释内源性物质设计天然软药

五、活性代谢物的设计

六、无活性代谢物的设计

第12章 靶向药物

第1节脂质体

一、热敏感免疫脂质体

二、pH-敏感免疫脂质体

三、磁性脂质体

四、长循环脂质体

第2节微粒和毫微粒

第3节免疫球蛋白

第4节单克隆抗体

第5节 氧化-还原转释载体

第6节 合成聚合物和多糖

第13章 手性药物

第1节药物的光学异构体与生物活性

一、生物活性强度相等的光学异构体

二、生物活性强度不同的光学异构体

三、生物活性类型不同的光学异构体

四、无治疗活性的光学异构体

五、生物活性相反的光学异构体

第2节手性药物制备技术

一、外消旋体拆分

二、光学异构体的消旋化

三、应用手性源合成手性药物

四、不对称合成

第14章 新药开发途径

第1节概述

一、从天然产物中寻找新的生物活性成分

二、从头设计合成新药

三、以现有药物为基础开发新药

第2节应用拼合原理开发新药

一、拼合原理的含义

二、拼合原理的应用

第3节应用生物电子等排原理开发新药

一、基本概念

二、生物电子等排原理的应用

第4节研究代谢产物开发新药

第5节 模仿专利药物的主体结构开发新药

第6节 修饰功能基开发新药

第15章 微波和分子筛在药物合成中的应用

第1节微波技术

一、微波的作用机制

二、微波反应器

三、微波在药物合成中的应用

第2节分子筛

一、硝化反应

二、醇羟基的酰化反应

三、有活性取代基苯环的溴代反应

四、克脑文钠盖尔（Knoevenagel）缩合反应

……

《普通高等教育“十一五”国家级规划教材：药物化学（第二版）》共15章，所编药物是以治疗常见病、多发病和临床处方量较大的药物为主，从中选择有代表性的化学结构和典型的有机合成反应的药物，用剖析结构的方法，解析合成路线的由来；以唯物辩证的观点介绍某些药物的生产路线进行工艺改革的思路。在活跃思维的同时，引导学生理论联系实践，为创新打下基础。前药与软药、靶向药物和新药开发途径等内容，均以现有药物为研究对象，应用前药原理、靶向原理及生物电子等排等原理对分子结构进行修饰。为克服血脑屏障、提高生物利用度和增加水溶性、开发新药、研制新剂型和新制剂提供基础理论。书中还介绍了微波和分子筛的基本知识及其在药物合成中的应用。
《普通高等教育“十一五”国家级规划教材：药物化学（第二版）》可作普通高校、高职技术学院普通药学的化学制药专业、药物化学专业、药物制剂专业的教材，也可供原料、制剂生产厂技术人员和科研单位药学工作者参考。