药物化学导论 : 第4版

本书主要针对具有一定化学基础并正在学习药物化学的本科生和研究生。该书力图以一种具有可读性且生动的形式来展示对药物设计以及药物在人体中作用机制的理解，强调了药物化学在人们生活中的重要性以及药物化学这一融合了化学、生物化学、生理学、微生物学、细胞生物学和药理学等多门学科知识的研究的魅力。因此，本书对将来从事制药行业的学生尤其有用。 在本书成功出版了前三版的基础上，采纳读者有益的反馈意见，本版对部分章节作了重新组织和修改。原先属于章节内部的案例在本版中独立出来，同时引进了多个新案例，其中包括他汀类药物和抗疟药青蒿素。 本书在引言章节之后共分为五大部分：第一部分包括六个章节，涵盖了受体、酶和核酸等重要靶点的结构和功能。具有良好生物化学背景的学生可能已经熟悉这些内容，但是这部分仍可以作为复习重要知识点的有益材料。第二部分包括了第7-10章的药效学部分和第11章的药代动力学部分。药效学是研究药物与其靶点的相互作用及相互作用所产生的结果，药代动力学是研究药物到达靶点这一过程中的相关问题。第三部分涵盖了发现、设计新药并开发使其进入市场的基本原理和策略。第四部分阐述了药物设计中三个极为重要的工具--定量构效关系、组合合成和计算机辅助设计。第五部分是药物化学领域的专题，如抗菌、抗病毒和抗癌药，拟胆碱能药物和抗胆碱酯酶药物，拟肾上腺素药物，阿片类镇痛药，抗溃疡药物。这些章节在一定程度上反映了药物化学研究的重点内容。抗菌药物、胆碱能药物、拟肾上腺素药物和阿片类药物的研究已具有很长的历史，这些药物的早期研究主要依赖以试错为基础的先导化合物的随机改造。尽管这种方法费时费力但它使人们认识了不同的设计策略，并指导人们进行更合理的药物设计。抗溃疡药物西咪替汀的研发是合理药物设计的一个早期案例（第25章），但实际上药物设计的真正变革是源于分子生物学和遗传学的巨大进展，它们使人们能更为深刻地理解药物靶点及其在分子水平的功能，再加上分子模拟和X射线晶体衍射技术的应用使得药物设计发生了根本性的变革。抗病毒药物蛋白酶抑制剂的研发是现代研究方法的一个典型案例（第20章）。