化学制药工艺学

绪论

一、化学制药工艺学的研究对象

二、研究化学制药工艺学的重要性

三、化学制药工艺学的研究内容

四、本课程教学内容安排与学习方法和要求

第一章 化学药物合成路线的设计方法

第一节 设计药物合成路线的目的

第二节 设计药物合成路线的方法

一、类型反应法

二、分子对称法

三、逐步综合法

四、追溯求源法（逆合成分析法）

参考文献

第二章 碳氮键的合成

第一节 氮原子对饱和碳原子的亲核取代反应

一、卤代烃和氨或胺的反应

二、醇和氨或胺的反应

三、环氧化合物和胺的反应

四、乙烯亚胺和胺的反应

第二节 氮原子对不饱和碳原子的亲核取代反应

一、酸酐和胺的反应

二、羧酸酯和氨或胺的反应

三、酰卤和氨或胺的反应

四、羧酸和氨或胺的反应

五、氨或胺对卤代苯的芳香族亲核取代反应

六、酚类化合物和氨或胺的反应

七、活性氢化合物的胺化

八、由C－C键向C－N键转换的重排反应

第三节 氮原子对不饱和碳原子的亲核脱水缩合反应

一、烯胺的合成

二、还原胺化及其相关反应

三、EschweilerClarke反应和叔胺的合成

四、醛酮的还原胺化（Leuckart反应）

五、其他代表性的脱水缩合反应

第四节 氮原子对不饱和碳原子的亲核加成反应

一、胺（氨）对双键的加成（Michael反应）

二、腈对双键的加成（Ritter反应）

第五节 亲核性碳原子和亲电性氮原子之间的反应

一、脂肪族活性亚甲基亲电取代反应

二、芳环的亲电取代反应

参考文献

第三章 碳－氧键和碳－硫键的合成

第一节 碳－氧键的合成

一、醇键的形成

二、醚键的形成

三、酯键的形成

四、碳－氧双键（羰基）的形成

第二节 碳－硫键的合成

一、硫酚或硫醇与卤代烃或酯反应

二、卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应

三、直接与硫黄反应

参考文献

第四章 芳香族化合物的取代反应

第一节 芳香族化合物的亲电取代反应

一、硝化反应

二、磺化反应

三、卤化反应

四、FriedelCrafts反应

第二节 芳香族化合物的亲核取代反应

一、芳香族化合物的SN反应

二、芳香族化合物的SN反应

三、苯炔反应

参考文献

第五章 碳碳键的合成

第一节 碳碳双键的形成反应

一、加成消除反应

二、取代消除反应

第二节 碳－碳单键的形成反应

一、饱和碳原子的亲核取代反应

二、亲核加成反应

三、羰基化合物的亲核取代反应

四、DielsAlder反应

参考文献

第六章 杂环化合物的合成

第七章 药物合成工艺中的绿色化学

第八章 药物合成中的相转移催化反应

第九章 手性药物的拆分技术

第十章 化学合成药物的工艺研究

第十一章 中试放大研究与生产工艺规程制定

第十二章 化学制药厂的安全生产和

参考文献

附录试验设计方法和计算机技术在工艺研究中的应用

参考文献

本书以有机合成设计和方法学为基础，结合制药工艺研究的新技术、新方法和绿色化学原理，根据多年的教学实践经验，阐述化学制药工艺的特点和规律，探讨化学合成药物的工艺。主要内容：第一章为化学药物合成路线的设计方法，介绍设计药物合成路线的目的和几种常用的设计方法，重点介绍了追溯求源法即逆合成分析法；第二章到第六章主要包括了药物合成中各种常见化学键的形成方法及药物合成中杂环结构的常见合成方法，并以具体药物为实例进行介绍；第七章至第九章分别为绿色化学制药技术、相转移催化反应和手性药物拆分方法等药物合成的新技术；第十章和第十一章主要介绍化学制药工艺实验室研究内容、中试放大与生产工艺规程制定；第十二章为化学制药厂的安全生产和“三废”防治；另外在附录中还介绍了试验设计方法和运用计算机技术进行数据处理方面的知识。
　　本书可以作为制药工程专业和药学等专业本科生的教材，也可作为相关专业学生的教学用书，也可供相关专业的教师以及从事化学制药生产、科研及设计的技术人员参考。