药物合成路线设计

第1部分概述

第1章绪论

1．1药物化学和药物设计学定义

1．2药物化学的发展

参考文献

第2章药物设计原理

2．1药物设计的基本原理

2．1．1前药设计

2．1．2软药设计

2．1．3生物电子等排

2．1．4代谢拮抗

2．1．5构效关系以及定量构效关系

2．1．6Lipinski五规则

2．2药物设计常用技术

2．2．1计算机辅助药物设计在新药研究中的应用

2．2．2组合化学在新药研究中的应用

2．2．3高通量筛选技术在新药研究中的应用

参考文献

第2部分各论

第3章多肽药物的合成路线设计

3．1多肽药物的结构特征及分类

3．2肽类药物设计的原则及方法

3．2．1多肽合成基本原则

3．2．2氨基酸的保护方法

3．3肽键形成的方法

3．3．1缩合剂法

3．3．2混合酸酐法

3．3．3活化酯法

3．3．4叠氮法

3．3．5N-羧基内酸酐(NCA)法

3．4多肽药物合成路线设计

3．4．1Gly-Lys-Gly的合成

3．4．2环肽的合成

3．4．3京都啡肽缀合物的合成

3．4．4缩宫素的合成

3．4．517肽胃泌素的合成

参考文献

第4章核酸类药物的合成路线设计

4．1核酸化学简介

4．2核苷的合成

4．2．1核苷的合成方法

4．2．2阿巴卡韦的合成

4．2．3阿德福韦酯的合成

4．2．4阿昔洛韦的合成及改进

4．2．5恩曲他滨的合成

4．2．6拉米夫定及其类似物的合成

4．2．7齐多夫定的合成方法及改进

4．2．8去羟肌苷的化学合成路线

4．2．9司他夫定的合成

4．2．10盐酸吉西他滨的合成

4．3反义核酸药物的合成和纯化

4．3．1ASODN药物的合成

4．3．2ASODN药物的纯化

4．3．3小结

参考文献

第5章糖类药物的合成路线设计

5．1引言

5．2糖类的合成

5．2．1糖苷键的合成

5．2．2糖类的合成策略

5．2．3糖类的组合合成

5．2．4糖类的酶促合成

5．2．5糖肽的合成

5．3糖类药物的合成

5．3．1糖类药物的概念

5．3．2糖类药物的特点

5．3．3糖类药物的分类

5．3．4糖类药物合成举例

参考文献

第6章杂环类药物的合成路线设计

6．1引言

6．1．1杂环化合物

6．1．2杂环类药物的设计方法

6．2合成路线设计

6．2．1苯基取代单环

6．2．2六元并七元杂环

6．2．3六元并六元杂环

6．2．4五元并六元环

6．2．5三环类

参考文献

第7章天然产物的合成路线设计

7．1引言

7．2来源于植物的天然药物的合成研究

7．2．1紫杉醇和多西紫杉醇

7．2．2喜树碱及其衍生物

7．2．3长春碱及其衍生物

7．2．4鬼臼毒素及其半合成衍生物

7．2．5CombretastatinA-4和秋水仙碱

7．2．6石杉碱甲及其类似物

7．3来源于动物的天然药物及其全合成研究．

7．3．1斑蝥素及其衍生物

7．3．2前列腺素

7．3．3河豚毒素

7．4来源于微生物的天然药物及其全合成研究

7．4．1雷帕霉素与Temsirolimus

7．4．2他汀类

7．4．3万古霉素

7．4．4两性霉素B

7．4．5博莱霉素及其衍生物

7．4．6Epothilo1les

7．5来源于海洋的天然药物及其合成路线设计

7．5．1Ecteinascidin743

7．5．2Sarcodictyins和Eleutherobin

7．5．3Aplidine及其衍生物

7．6合成方法和策略的新思路

7．6．1“回到起点”的思路

7．6．2“正向合成”策略和多样性导向的合成

7．7结语

参考文献

第3部分药物合成工艺的设计

第8章药物合成工艺设计的原则

8．1概述

8．2药物合成工艺的设计方法

8．2．1追溯求源法

8．2．2类型反应法

8．2．3分子对称法

8．2．4模拟类推法

8．2．5手性拆分法

8．3药物合成工艺路线的选择

8．3．1合成工艺路线的设计标准

8．3．2影响药物合成工艺路线的因素

8．4药物合成工艺路线的实施和改造

8．4．1实验室研究阶段

8．4．2小量试制阶段

8．4．3中试生产阶段

参考文献

第9章药物合成工艺的实例分析

9．1更昔洛韦

9．1．1概述

9．1．2合成工艺路线及其选择

9．2奥美拉唑

9．2．1概述

9．2．2合成工艺路线及其选择

9．3布洛芬

9．3．1概述

9．3．2合成工艺路线及其选择

9．4盐酸托莫西汀

9．4．1概述

9．4．2合成工艺路线及其选择

9．5奥氮平

9．5．1概述

9．5．2合成工艺路线及其选择

9．6紫杉醇

9．6．1概述

9．6．2合成工艺路线及其选择

9．7普瑞巴林

9．7．1概述

9．7．2合成工艺路线及其选择

参考文献

　　本书是关于药物设计与合成的一本实用性很强的专业书。全书共9章，兼顾基础性与系统性，并及时反映近期研究成果。本书主要以药物设计的原理为理论基础，以目前上市或正在临床研究的药物为例，按照药物的不同化学类型分类来说明药物设计与合成的方法。本书可作为各高等院校相关专业学生的教学参考用书。　　本书为“药学实验室技术系列”中的分册之一，是关于药物设计与合成的一本实用性很强的专业书。全书共9章，兼顾基础性与系统性，并及时反映近期研究成果。本书主要以药物设计的原理为理论基础，以目前上市或正在临床研究的药物为例，按照药物的不同化学类型分类来说明药物设计与合成的方法。　　本书可作为各高等院校相关专业学生的教学参考用书，也可供从事相关专业的生产、开发、科研技术人员阅读、参考。