药物微囊化新技术及应用

第一章可生物降解微球制备技术及其应用

第一节概述

第二节化学合成可生物降解聚合物的类型及特性

一、聚酯类

二、聚酸酐类

三、聚原酸酯类

四、含磷聚合物类

五、其他

第三节可注射微球的生物降解性与生物相容性

一、生物降解性

二、生物相容性

（一）聚合物与组织间的相互作用

（二）PLA和PLGA微球作为缓控释给药系统载体的研究和应用实例

第四节可生物降解微球的制备方法及其进展

一、乳化-液中干燥法

（一）单乳化-液中干燥法

（二）复乳化-液中干燥法

（三）聚合物合金技术在乳化-液中干燥法中的应用

二、喷雾干燥法

（一）常规喷雾干燥法

（二）超声喷雾-低温固化法

三、相分离法

（一）溶媒-非溶媒法

（二）溶媒移除法

四、基于相分离原理的新型长效注射给药系统及其在微球制备中的应用

（一）溶液-凝胶互变型缓释注射剂

（二）乳剂-微球互变型缓释注射剂

（三）可注射埋植剂的安全性与药效学评价

第五节可生物降解微球制备过程中的常见问题及解决办法

一、可生物降解聚合物的选择

（一）聚合物药政注册状况

（二）均聚物或共聚物的选择

（三）聚合物端基极性对微囊化的影响

（四）聚合物结晶度及其热力学属性

二、提高微囊化药物包封率的方法

（一）聚合物溶媒的选择

（二）内水相的影响

（三）外水相添加剂的影响

三、微球释药速度的调节

（一）微囊化方法的选择

（二）聚合物骨架材料的选择

（三）亲水性添加剂的作用

（四）减压干燥在微球制备工艺中的应用

（五）药物理化性质的影响

（六）微球粒径和载药量对释药速度的影响

四、改善可生物降解微球中蛋白质药物稳定性的方法

（一）影响可生物降解微球中蛋白质药物稳定性的因素

（二）利用预处理的方法提高蛋白质药物的稳定性

（三）为蛋白质药物筛选有效的稳定剂

（四）微囊化方法与蛋白质药物稳定性的关系

（五）微球释放过程中蛋白质药物的稳定化问题

第六节可生物降解微球缓释注射剂的质量评价

一、微球的物理特性评价

（一）形态

（二）粒径及其分布

（三）载药量及其均匀度

（四）药物包封率

（五）有机溶媒残余量

（六）聚合物的玻璃化转变温度与晶型改变

（七）其他

二、微球的药剂学特性评价

（一）释药试验

（二）聚合物材料的降解试验

（三）微球的微生物检查

第七节可生物降解微球的应用新领域一次性疫苗

一、抗原微球的制备及其特性

（一）微球的制备方法

（二）影响微球中抗原稳定性的因素

（三）微球中抗原的释放行为

二、一次性免疫微球的研究进展

（一）微球与佐剂相结合

（二）佐剂与聚合物的复合物

（三）经黏膜途径免疫

（四）抗肿瘤免疫

三、一次性免疫微球存在的问题和发展方向

参考文献

第二章纳米粒的制备及应用

第三章脂质体技术

第四章药用微丸的制备和包衣技术进展

第五章物理机械法微囊化装置进展概况

第六章聚合物微粒中药物释放的数学模型

第七章国外成熟的药物微囊化技术平台与上市产品

　　本书详尽而深入地介绍了有关微球、纳米粒、脂质体和微丸等载体的新型药用辅料、实用制备新技术和相关质量评价方法等内容。本书编者在博览近年来国内外大量相关文献的基础上，结合自己多年的工作经验，提出了微囊化过程中的常见问题及其可能的解决方法，为读者提供了很好的科研思路以及解决问题的途径和方法。最后还分别介绍了微囊化装置、设备的发展状况、微粒释药的数学模型和国外成熟的药物微囊化技术平台及上市产品，使本书具有更好的科学性、系统性和完整性，具有极大的参考价值，对药剂学未来发展必将做出重要贡献。　　本书重点在于对药物微囊化新技术及其在药物制剂开发研究中的应用进行介绍。全书共分七章，不仅对可生物降解傲球、纳米粒、脂质体、药用微丸的制备技术及其应用进行了系统、深入的阐述，而且对物理机械法微囊化的装置进展、微粒的释药数学模型、国外目前成熟的药物微囊化技术平台以及上市产品等进行了详细介绍。　　实用性和新颖性是本书的两大特点。本书编写人员均为多年从事上述领域研发和教学的一线专业人员，内容除系统介绍制备技术、新型辅料和装置的应用外，还结合自己的实践经验，对工艺中常见问题及可能解决的方法提出了自己的见解，对读者有很好的启发和参考价值。　　本书适用于从事药学、生命科学和化工等领域研究和开发的技术人员，也可供相关专业高年级本科生、研究生和教师参考阅读。