药物化学

绪论/1

一、药物化学的内容和任务1

二、药物的质量2

三、化学药物的名称3

四、学习药物化学的建议3

本章小结4

第一章解热镇痛药和非甾体抗炎药/5

第一节解热镇痛药6

一、水杨酸类6

二、乙酰苯胺类8

三、吡唑酮类解热镇痛药简介10

第二节非甾体抗炎药11

一、3，5-吡唑烷二酮类11

二、邻氨基苯甲酸类12

三、芳基烷酸类12

四、1，2-苯并噻嗪类15

五、解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制16

第三节抗痛风药物16

本章小结17

目标检测18

第二章维生素/21

第一节脂溶性维生素22

一、维生素A类22

二、维生素D类23

三、维生素E类24

四、维生素K类26

第二节水溶性维生素26

一、维生素B类27

二、维生素C31

三、叶酸33

本章小结34

目标检测34

第三章抗生素/38

第一节β-内酰胺类抗生素38

一、青霉素类抗生素39

二、头孢菌素类44

三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂48

第二节大环内酯类抗生素49

一、红霉素及其衍生物和类似物50

二、螺旋霉素53

第三节四环素类抗生素54

一、天然四环素类抗生素54

二、半合成四环素类抗生素55

第四节氨基糖苷类抗生素55

一、结构特征与理化性质55

二、毒性作用56

第五节氯霉素57

本章小结59

目标检测59

第四章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药/62

第一节喹诺酮类抗菌药62

一、喹诺酮类药物的分类63

二、喹诺酮类抗菌药的构效关系与理化性质63

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂67

一、磺胺类药物的基本结构通式与类型67

二、磺胺类药物的理化性质67

三、磺胺类药物的构效关系68

四、抗菌增效剂69

第三节抗结核病药69

一、抗生素类抗结核药69

二、合成抗结核病药70

第四节抗真菌药71

一、抗真菌抗生素71

二、唑类抗真菌药71

三、其他抗真菌药72

第五节抗病毒药72

一、抗疱疹病毒药物73

二、抗人免疫缺陷病毒药73

三、抗肝炎病毒药74

四、抗流感病毒药74

第六节抗寄生虫药75

一、驱肠虫药75

二、抗疟药76

本章小结77

目标检测77

第五章麻醉药/80

第一节全身麻醉药80

一、吸入麻醉药80

二、静脉麻醉药81

第二节局部麻醉药82

一、对氨基苯甲酸酯类83

二、酰胺类83

三、氨基醚类、氨基酮类及氨基甲酸酯类84

四、局部麻醉药的构效关系86

本章小结87

目标检测87

第六章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药/89

第一节镇静催眠药89

一、巴比妥类89

二、苯二氮类92

三、咪唑并吡唑类95

第二节抗癫痫药95

一、抗癫痫药物分类95

二、典型药物96

第三节抗精神失常药97

一、抗精神病药97

二、抗焦虑药102

三、抗抑郁药102

本章小结105

目标检测105

第七章镇痛药和镇咳祛痰药/108

第一节吗啡及其衍生物108

一、吗啡的来源108

二、结构特点及结构修饰109

第二节合成镇痛药110

一、吗啡烃类110

二、苯吗喃类111

三、苯基哌啶类111

四、氨基酮类112

五、其他合成镇痛药113

第三节镇咳祛痰药113

一、镇咳药113

二、祛痰药115

本章小结116

目标检测116

第八章肾上腺素能药物/118

第一节肾上腺素能受体激动剂118

一、肾上腺素能受体激动剂的类型118

二、苯乙胺类肾上腺素能激动剂119

三、苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂122

四、肾上腺素能激动剂的构效关系123

第二节肾上腺素能受体拮抗剂123

一、α受体拮抗剂123

二、β受体拮抗剂124

本章小结125

目标检测125

第九章心血管系统药物/127

第一节降血脂药127

一、苯氧乙酸类128

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂129

三、烟酸类简介131

第二节抗心律失常药131

一、钠通道阻滞剂132

二、延长动作电位时程药133

三、钙通道阻滞剂133

第三节抗心绞痛药136

一、硝酸酯和亚硝酸酯类136

二、β-受体阻断剂138

第四节抗高血压药138

一、作用于自主神经系统的药物139

二、血管紧张素转化酶抑制剂141

三、血管平滑肌扩张药143

四、利尿药143

第五节抗血栓药144

一、抗血小板药144

二、抗凝血药145

本章小结146

目标检测146

第十章拟胆碱药和抗胆碱药/149

第一节拟胆碱药150

一、胆碱受体激动剂150

二、抗胆碱酯酶药151

第二节抗胆碱药153

一、M受体阻断剂153

二、N受体阻断剂156

本章小结158

目标检测158

第十一章抗过敏药和抗溃疡药/161

第一节抗过敏药物161

一、H1受体拮抗剂161

二、其他类抗过敏药166

第二节抗溃疡药物167

一、H2受体拮抗剂167

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系169

三、质子泵抑制剂169

本章小结171

目标检测171

第十二章抗肿瘤药/175

第一节生物烷化剂175

一、氮芥类176

二、亚乙基亚胺类177

三、磺酸酯类178

四、亚硝基脲类179

第二节抗代谢药物179

一、嘧啶类抗代谢物180

二、嘌呤类抗代谢物181

三、叶酸类抗代谢物182

第三节抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物183

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物183

二、金属抗肿瘤药物185

三、抗肿瘤抗生素186

本章小结188

目标检测188

第十三章降血糖药物/191

第一节胰岛素类降血糖药191

第二节口服降糖药193

一、磺酰脲类193

二、双胍类195

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂197

四、其他口服降糖药197

本章小结198

目标检测198

第十四章甾体激素/199

第一节雄性激素和蛋白同化激素200

一、雄性激素200

二、同化激素201

三、抗雄性激素药物202

第二节雌激素及抗雌激素202

一、甾体雌激素202

二、非甾体雌性激素204

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂205

第三节孕激素205

一、孕酮类孕激素206

二、19-去甲睾酮类孕激素207

三、孕激素拮抗剂207

第四节肾上腺皮质激素208

一、肾上腺皮质激素的结构特征208

二、糖皮质激素的结构改造208

本章小结211

目标检测211

第十五章药物的变质反应与代谢反应/215

第一节药物的变质反应215

一、药物的水解反应215

二、药物的氧化反应218

三、药物其他变质反应220

四、CO2对药物的影响221

第二节药物代谢反应222

一、氧化反应222

二、还原反应223

三、水解反应224

四、结合反应224

本章小结226

目标检测226

第十六章药物的化学结构与药效的关系/228

第一节药物的构效关系概述228

一、结构特异性药物和结构非特异性药物229

二、影响药效的主要因素229

第二节药物的理化性质与药效的关系231

一、溶解度和脂水分配系数对药效的影响231

二、解离度对生物活性的影响232

第三节药物的结构因素与药效的关系232

一、药物的电子云密度对药效的影响233

二、官能团对药效的影响233

三、键合特性对药效的影响234

四、药物的立体异构对药效的影响234

第四节寻找先导化合物的方法和途径235

一、天然生物活性物质236

二、生命基础过程研究236

三、药物代谢研究237

四、受体结构或配体-受体结合模式237

五、药物的不良反应238

第五节结构改造与药效的关系238

一、先导化合物的优化238

二、药物的结构修饰241

本章小结247

目标检测247

药物化学实验实训/251

第一部分药物的理化性质实训251

实训项目一解热镇痛药的性质实训251

实训项目二维生素类药物的性质实训253

实训项目三抗生素类药物的性质实训254

实训项目四局部麻醉药的性质实训256

实训项目五心血管系统药物的性质实训258

第二部分药物的制备实训259

实训项目六阿司匹林的制备实训259

实训项目七苯妥英钠的制备实训263

第三部分综合实训265

实训项目八药品的氧化变质实训265

实训项目九药品的水解变质实训266

实训项目十未知药物的定性鉴别实训267

实训项目十一对乙酰氨基酚的制备实训269

实训项目十二贝诺酯的制备实训271

实训项目十三药品说明书使用解析272

实训项目十四临床常用药品(模拟)药房调查273

目标检测参考答案/275

参考文献/282

《药物化学（第二版）》分为理论和实验实训两大部分。理论部分共十六章。第一章至第十四章为各论部分，所选药物的种类以治疗常见病、多发病、临床处方量较大的药物为主，重点叙述药物的化学结构特征、性质、稳定性及构效关系等，并与药物的实际生产、贮存及使用相联系，适当介绍部分药物的合成路线，简要介绍药物的发展概况及体内代谢等。第十五章和第十六章为总论部分，介绍了药物的变质反应与代谢反应、药物的化学结构与药效的关系等。实验实训内容由14个项目组成，分为药物的理化性质实训、制备实训、综合实训三部分。
　　本书可供高职高专药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家职业药师考试的参考书。

适读人群 ：本书可供高职高专药学、药物制剂技术、化学制药技术专业及相关专业使用，也可作为全国卫生专业技术资格考试及国家职业药师考试的参考书。

　　《药物化学（第二版）》为“十二五”职业教育国家规划教材，内容包括理论与实验实训两部分，目标明确，提倡互动学习，将教学内容与职业标准对接，突出案例教学。该教材获“中国石油和化学工业优秀教材奖”。《药物化学》教材自出版以来受到学校师生的认可与欢迎，多次重印。