药物发现与合成途径

1．盐酸?溴索Ambroxol Hydrochoride

2．苯磺酸氨氯地平Amlodipine Besylate

3．阿伐他汀钙Atorvastatin Calcium

4．卡托普利Captopril

5．头孢地尼Cefdinir

6．头孢克肟Cefixime

7．右雷佐生Dexrazoxane

8．盐酸多佐胺Dorzolamide Hydrochloride

9．法罗培南钠Faropenem Sodium

10．氟康唑Fluconazole

11．氟伐他汀钠Fluvastatin Sodium

12．更昔洛韦Ganciclovir

13．厄贝沙坦Irbesartan

14．盐酸伊立替康Irinotecan Hydrochloride

15．拉西地平Lacidipine

16．拉米夫定Lamivudine

17．兰索拉唑Lansoprazole

18．左氧氟沙星Levofloxacin

19．氯雷他定Loratadine

20．氯沙坦钾Losartan Potassium

21．盐酸米那普仑Milnacipran Hydrochloride

22．盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride

23．孟鲁司特钠Montelukast Sodium

24．诺氟沙星Norfloxacin

25．氧氟沙星Ofloxacin

26．磷酸奥司他韦Oseltamivir Phosphate

27．盐酸吡格列酮Pioglitazone Hydrochloride

28．普仑司特Pranlukast

29．利培酮Risperidone

30．苯甲酸利扎曲坦Rizatriptan Benzoate

31．马来酸罗格列酮Rosiglitazone Maleate

32．盐酸芦氟沙星Rufloxacin Hydrochloride

33．枸橼酸西地那非Sildenafil Citrate

34．盐酸螺普利Spirapril Hydrochloride

35．司坦夫定Stavudine

36．琥珀酸舒马曲坦Sumatriptan Succinate

37．替米沙坦Telmisartan

38．盐酸特比萘芬Terbinafine Hydrochloride

39．盐酸文拉法辛Venlafaxine Hydrochloride

40．齐多夫定Zidovudine

索引

众所周知，每一个新药的诞生都是人类医药发展史上的里程碑。药物可减轻患者的痛苦，延长人类的寿命，改善和提高人们的生活质量。可是药物发现之路是极其艰辛的，它不仅需要丰富的创造力、渊博的科学知识和持之以恒的信念，而且还需要耗费巨额的财力，是一项异常艰苦卓绝的探险活动。因此，在药物发现的历史长河中无处不充满着某一新药的发现所包含的曲折的历程和生动的故事。而随着以功能基因和蛋白质组学为特征的后基因时代的到来以及计算机科学和高通量筛选等新技术的广泛运用，药物的发现可从早期盲目性的广泛筛选到合理分子定向设计，必将极大地提高药物发现的针对性和成功率，药物高产出的时代在不远的将来即将来临。
药物合成工艺化学是药物研发的另一个重要分支。它是将药物合成从实验室研究推向工业化生产的一个重要环节。设计一条既符合于生产实际又能满足于经济合理、环境友好的最佳合成工艺路线与药物发现具有同等的重要性和艰难性。药物合成路线的设计是一门科学和艺术交融的产物，每一种药物的合成研究都是一次科学高峰的攀登。理想合成路线的设计应注重有机化．学反应的运用，综合考虑劳动生产率的提高、过程和成本的控制、原辅料和能源的消耗、操作的难易程度、后处理分离方法以及三废处舉利用等诸多因素。由此可见，解决这些问题是药物研发过程中一件十分有趣且富有挑战性的任务，无不体现研究者的非凡的智慧和努力。
本书从1980~2000年间世界首次上市的药物中精选了40种具有代表性的药物，阐述了每种药物详尽的研究方法和开发过程，这为新药研发提供了有益的科学思维方法和启示。同时，我们还推荐了具有潜在工业化价值的合成途径且描述了每种药物详细的制备程序，并以图解的方式指出了推荐合成路线中所采用的关键合成反应与合成技术及其在?物分子骨架构建中的作用，这无疑对现有上市的药物和类似物的合成路线的设计具有重要的指导意义。此外，还归纳了每种药物的其它合成路线。这对药物化学工作者因地制宜地选择和设计药物及其类似物的合成路线提供了极大的便利。
本书的问世是我长达八年艰苦努力之成果。我由衷地感谢我的博士研究生熊方均、梁永宏、曾兆森等同学搜集了大量的文献资料。我也感谢人民卫生出版社对本书提供的支持和帮助。虽然我对本书的编写竭尽全力，但限于才识不足，书中的不妥和疏漏之处也在所难免，恳请同行和读者指正。