药物化学研究与新药开发概论

第一章绪论

第一节药物化学的定义、研究内容和任务

第二节药物化学研究的新技术和新方法

第三节相关学科在药物化学发展中所起的作用

第四节药物化学研究的发展趋势

第五节我国药物化学发展的现状及战略方针

第二章药物作用的分子药理学基础

第一节药物靶标研究

第二节药物与受体相互作用的化学本质

第三节药物分子与受体的作用形式

第三章药物的化学结构与药效的关系

第一节构效关系的基础知识

第二节影响药物产生作用的主要因素

第三节药物的理化性质对药效的影响

第四节药物的键合特征对药效的影响

第五节药物的立体结构对药效的影响

第六节药物定量构效关系研究

第七节影响药效学的化学修饰

第四章药物的化学结构与药物代谢

第一节药代动力学研究的内容

第二节官能团化反应

第三节轭合反应

第四节药物代谢

第五章新药研究与开发

第一节新药研究开发的过程

第二节先导化合物的发现

第三节先导化合物优化的一般方法

第四节类药性的评价

第五节立体异构体新药研究

第六节计算机辅助药物设计简介

第七节分子生物学在新药开发中的应用

第八节生化信息学在药物创新过程中的重要作用

第九节新药非临床评价中的几个基本问题

第十节新药研究与开发进展及实例简介

第十一节新药研发项目的风险

第十二节我国新药筛选研究的回顾

第十三节新药研究与开发实例简介

第六章专利与药物研发及生产

第一节专利与化学研究

第二节反应的优化

第三节新药研究有关生产工艺及结构确证方面的技术问题

第四节反应的放大试验

第五节工艺研究

第六节FDA有关变更生产规模的药品申报最新意向及cGMP规定

第七节固体口服常规制剂溶出度实验

第八节新药的质量研究和质量标准的建立

第九节药品质量生产管理规范(cGMP)新特点

　　本书内容较为丰富、全面，根据药物化学发展趋势和面临的新挑战及其在化学和药学科学中日益重要的地位和作用，追踪药物化学与生命科学和计算机科学等学科领域相互渗透、相互促进的发展前沿；系统地介绍了21世纪药物化学不断更新的知识体系和内涵，包括药物化学的基础知识，国内外新药研究的现状、实际应用和最新研究进展；展望了未来的研究趋势和发展动态。　　本书从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制，阐明药物与受体的相互作用，探讨药物的化学结构与药效的关系，研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。从新药发现的基本途径，先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法等方面介绍新药设计与开发。　　本书从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制，阐明药物与受体的相互作用，探讨药物的化学结构与药效的关系，研究药物及生理活性物质在体内的吸收、转运、分布及代谢过程。从新药发现的基本途径、先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法几个方面介绍新药设计与开发，展望未来的研究趋势和发展动态。　　本书适合制药企业、化学合成和新药研发研究机构的从业人员，以及高校药学和相关专业的学生与研究开发人员参考使用。