基于碳氢键活化的合成新方法及其在药物发现中的应用研究

书籍简介:

本书通过在不同催化体系下，以吡唑啉酮、菲尼酮、金刚烷和嘌呤等重要药物优势骨架为底物，通过近远程C-H键活化的手段，实现对药物分子进行快速的后期修饰或者简洁高效的合成。首先，我们通过三价铑/碱催化体系，以吡唑啉酮和菲尼酮作为底物，通过C-H键活化合成了多取代吲哚。实现了杂环骨架之间的快速转变，同时具有原子、步骤和氧化还原三种经济性优势。其次，我们建立了金刚烷亚甲基立体选择性双芳基化反应，并用此方法合成了抗病毒药物金刚烷乙胺的多样性芳基化衍生物。最后，我们采用不同的导向基和硝基源，首次建立了过渡金属催化氮杂环导向的苯环间位直接C-H键硝基化反应。在上述策略基础上构建的含有特定取代基或不同衍生化的多样性类药化合物库，对活性化合物筛选及药物研发具有重要意义。本书旨在为药物化学家提供新的合成手段构建多样性类药化合物库。

书籍规格:

书籍信息归属:

基于碳氢键活化的合成新方法及其在药物发现中的应用研究是《中国学术期刊（光盘版）》电子杂志社有限公司于2020.7出版的中图分类号为 TQ460.31 的主题关于 药物化学－有机合成－研究 的书籍。